Kimia Medisinal 3
Konjugasi dengan sulfat atau proses sulfasi terutama terjadi pada senyawa yang mengandung gugus fenol, dan kadang – kadang juga terjadi pada senyawa alkohol, amin aromatik dan senyawa N-hidroksi. Konjugasi sulfat pada umumnya untuk meningkatkan kelarutan senyawa dalam air dan membuat senyawa menjadi tidak toksik. Tidak seperti asam glukoronat, jumlah sulfat yang tersedia dalam tubuh agak terbatas dan terutama digunakan untuk konjugasi beberapa senyawa endogen, seperti steroid, heparin, katekolamin, dan tiroksin.
Link Youtube pertemuan ketiga "Reaksi-Reaksi Kimia Obat di Dalam Tubuh (reaksi sulfasi)"
Reaksi konjugasi kan sangat penting dalam biotransformasi obat dan senyawa – senyawa kimia asing di dalam tubuh. Reaksi konjugasi ini melibatkan pelekatan zat – zat sangat hidrofilik, seperti asam glukuronat atau glisin, pada xenobiotik dan biasanya bertujuan untuk mengakhiri kerja farmakologi. Lalu bagaimana proses mengakhiri kerja farmakologi pada reaksi konjugasi ini dengan melibatkan pelekatan zat-zat hidrofilik seperti asam glukuronat atau glisin, pada xenobiotic ?
BalasHapusJadi proses mengakhiri kerja farmakologi pada reaksi konjugasi meliputi inhibisi enzim oleh inhibitor dan induksi enzim oleh induktor. kenaikan aktivitas enzim menyebabkan lebih cepatnya metabolisme (deaktivasi obat). Akibatnya kadar dalam plasma berkurang dan memperpendek waktu paruh obat.
HapusObat – obatan dan hormon – hormon yang mengandung gugus fungsi fenolik, dimetabolisme melalui konjugasi menjadi gugus sulfat atau disebut proses sulfasi . Contoh senyawa yang dimetabolisme dengan cara ini termasuk neurotransmitter noradrenalin ( norepinefrin ) dan juga hormon – hormon, seperti adrenalin ( epinefrin ), tiroksin dan beberapa steroid. Selain itu, OH fenolik residu tirosin di dalam protein – protein dapat bertindak sebagai substrat untuk reaksi sulfasi yang menyebabkan terjadinya perubahan pada sifat – sifat fitokimia peptida atau protein. Jelaskan mengapa pada reaksi sulfasi ini , OH fenolik residu tirosin di dalam protein – protein dapat bertindak sebagai substrat sehingga dapat menyebabkan terjadinya perubahan pada sifat – sifat fitokimia peptida atau protein?
BalasHapusDi dalam tubuh manusia yang sehat, pada umumnya terjadi
Hapuskeseimbangan produksi antara ROS atau RNS dan antioksidan.
Serangan ROS dapat terjadi, sekalipun pada tubuh yang sehat, dan
pada umumnya terjadi pada protein dan lipida. Apabila protein
atau asam amino mendapatkan serangan ROS, senyawa tersebut
dapat mengalami perubahan gugus fungsionalnya.
Konjugasi sulfat suatu obat jauh lebih terlarutkan air dibandingkan dengan senyawa induknya dan biasanya disaring oleh ginjal dan dikeluarkan dalam urin, kecuali obat – obat steroid, obat ini disulfasi dan kemudian dikeluarkan ke dalam empedu. Jelaskan mengapa konjugasi sulfat suatu obat jauh lebih terlarutkan air dibandingkan dengan senyawa induknya kecuali obat – obat steroid?
BalasHapusJadi, metabolisme xenobiotik dibagi 2 fase, yaitu Fase Hidroksilasi dan Fase Konjugasi. Fase konjugasi merupakan fase mereaksikan xenobiotik inaktik dengan zat kimia tertentu dalam tubuh menjadi zat yang larut, sehingga mudah diekresi baik lewat empedu maupun urine. Sebenarnya, xenobiotik umumnya tidak larut air, sehingga kalau masuk tubuh tidak dapat diekskresi. Untuk dapat diekskresi xenobiotik harus dimetabolisme menjadi zat yang larut, sehingga bisa diekskresi. hal itulah yang menyebabkan konjugasi sulfat terlarutkan air dibandingkan senyawa induk
BalasHapus