Sefhia Aulia Putri

Hubungan struktur aktivitas senyawa analgesik dan nsaid Senyawa p-aminofenol adalah produk metabolit anilin, toksisitasnya lebih kecil daripada orto dan meta aminofenol, mempunyai aksi analgetika antipiretika kuat tetapi terlalu toksik untuk digunakan sebagai obat, oleh karena itu dilakukan beberapa modifikasi untuk mengurangi toksisitasnya. Modifikasi dilakukan pada gugus amina, fenol atau keduanya dengan tujuan untuk mendapatkan senyawa yang lebih poten dan kurang toksisitasnya dibanding p-aminofenol. Senyawa-senyawa hasil modifikasi p-aminofenol diantaranya N,N-dipropionil-p-aminofenol mempunyai aktivitas analgetik lebih rendah dibandingkan parasetamol dan N-metil parasetamol mempunyai aktivitas analgetik setara dengan parasetamol. link YouTube : https://youtu.be/yJTb2g6k7v0

modifikasi struktur, sebelum senyawa disintesis diperlukan suatu upaya untuk memprediksi sifat (ADME), toksisitas, dan mengetahui gambaran interaksi obat dengan reseptor. Metode yang sekarang sedang dikembangkan adalah pemodelan molekul(3). Pemodelan molekul banyak digunakan dalam bidang kimia dan biologi komputasional untuk mempelajari sifat molekul senyawa obat dan molekul biologis reseptor serta untuk memahami aksi obat pada tingkat molekul dan atom, melalui simulasi proses interaksi obat reseptor (doking) dengan bantuan komputer.Teknik ini disebut uji in silico yang mempunyai peran yang sangat penting dalam bidang Kimia Medisinal dalam rangka merancang, menemukan dan optimasi senyawa bioaktif pada proses pengembangan obat. link YouTube :  https://youtu.be/gecS3njDbow

 Meskipun tidak dimungkinkan mencapai isosterisme murni, prinsip isosterisme dan bioisosterisme masih banyak digunakan untuk memodifikasi senyawa biologis aktif. Substitusi tidak hanya menghasilkan produk yang mempunyai efek identik tetapi juga produk yang bersifat antagonis. https://youtu.be/AjkBTHt6LNM

 asam mefenamat merupakan asam fenilantranilat yang mengalami N-substitusi. Senyawa fenawat mempunyai sifat anti radang, anti piretik, dan analgesik. Pada analgesia, asam mefenamat merupakan satu satunya  satu fenamat yang menunjukkan kerja pusat dan kerja perifer. Senyawa fenamat memiliki sifat-sifat tersebut karena kemampuannya menghambat siklooksigenase. Selain itu, senyawa fenamat juga mengantagonis efek prostaglandin tertentu  asam mefenamat diabsorbsi dengan cepatdari saluran gastrointestinal apabila diberikan secara oral.  link YouTube pertemuan 5 https://youtu.be/BuDCZDt-mB8

  Konjugasi dengan sulfat atau proses sulfasi terutama terjadi pada senyawa yang mengandung gugus fenol, dan kadang – kadang juga terjadi pada senyawa alkohol, amin aromatik dan senyawa N-hidroksi. Konjugasi sulfat pada umumnya untuk meningkatkan kelarutan senyawa dalam air dan membuat senyawa menjadi tidak toksik. Tidak seperti asam glukoronat, jumlah sulfat yang tersedia dalam tubuh agak terbatas dan terutama digunakan untuk konjugasi beberapa senyawa endogen, seperti steroid, heparin, katekolamin, dan tiroksin. Link Youtube pertemuan ketiga "Reaksi-Reaksi Kimia Obat di Dalam Tubuh (reaksi sulfasi)" https://youtu.be/-Bg8h3_HZdw